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    双膦酸盐

    骨代谢相关药

    2019-08-14 22:06:45

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    作者: 求真

    双膦酸盐的作用机制

    双膦酸盐是一种内源性焦膦酸盐类似物,附着在骨骼羟膦灰石结晶表面,取代了骨基质的焦膦酸盐;抑制破骨细胞诱导的过量骨吸收

    抑制破骨细胞生成

    抑制破骨细胞活化启动

    直接抑制成熟破骨细胞的活性

    抑制肿瘤细胞对骨基质的侵犯与黏附

    抑制肿瘤细胞的增殖、促进凋亡


    第一代:不含氮双膦酸盐

    氯屈膦酸盐

    第二代:含氮双膦酸盐

    帕米膦酸、阿仑膦酸钠和伊拜膦酸盐

    第三代:具有杂环结构的含氮双膦酸盐

    利塞膦酸盐

    唑来瞵酸:一种咪唑衍生物,其环状侧链含有两个氮原子,是目前作用最强的静脉双膦酸盐


    双瞵酸盐药物的安全性

    口服双瞵酸盐:可引起胃肠道反应,例如:食道炎、胃炎、及腹泻等

    静脉用双瞵酸盐:可引起注射部位的局部反应及发热,发生率<10%,大部分为轻中度,且随应用次数增加,症状逐渐减轻

    肾功能恶化是双瞵酸盐少见但非常严重的并发症,发生率与双瞵酸盐使用的剂量及给药的次数有关

    下颌骨坏死的报道,使用前检查口腔牙齿 

    定期监测血肌酐, 电解质、血钙、镁及血色素水平

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