磷脂酰肌醇信号通路

2010-08-12

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作者: 健康全记录

磷脂酰肌醇途径是G 蛋白偶联受体的信号转导通路中的一种途径，在磷脂酰肌醇信号通路（Phosphatidylinositol signaling pathway）中胞外信号分子与细胞表面G 蛋白耦联型受体结合，激活质膜上的磷脂酶C（PLC-β），使质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二酰基甘油（DG）两个第二信使，胞外信号转换为胞内信号。IP3 与内质网上的IP3 配体门钙通道结合，开启钙通道，使胞内Ca2+ 浓度升高。激活各类依赖钙离子的蛋白。DG 结合于质膜上，可活化与质膜结合的蛋白激酶C（PKC），PKC 可以使蛋白质的丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化是不同的细胞产生不同的反应，如细胞分泌、肌肉收缩、细胞增殖和分化等。PKC 的活化不仅与正常细胞的生长、分化、凋亡等多种生物学效应有关，更在肺癌、结直肠癌等肿瘤的发生、发展、转移等方面发挥重要作用。

靶向PKC 的肿瘤药物目前处于临床研发阶段。