呼吸系统肿瘤用药临床应用指导原则(2019版)：阿法替尼

发布：中华人民共和国国家卫生健康委员会

四、阿法替尼

制剂与规格：片剂：30mg、40mg

适应证： 

1.具有 EGFR 基因敏感突变的局部晚期或转移性 NSCLC，既往未接受过 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗。

2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的 NSCLC。

合理用药要点： 

1.一线治疗 EGFR 基因敏感突变的晚期 NSCLC 患者，用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的 EGFR 基因检测方法检测到的 EGFR 基因敏感突变。肿瘤组织和血液均可用于 EGFR 基因突变检测，但组织检测优先。

2.虽然药品说明书显示阿法替尼不需进行基因检测可用于二线治疗含铂化疗期间或化疗后进展的晚期肺鳞状细胞癌患者，但仍然不推荐用于 EGFR 基因突变阴性的患者。

3.对于非常见 EGFR 基因突变患者，优先使用阿法替尼。

4.推荐剂量为 40mg，每日一次，可根据患者耐受性进行剂量调整，剂量调整方案见表 2。

a.美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准 3.0 版。

b.发生腹泻时，应立即使用抗腹泻药物（如洛哌丁胺），并且对于持续腹泻的情况应继续用药直到腹泻停止。

c.腹泻＞48 小时和/或皮疹＞7 天。

d.如果患者不能耐受每天 20mg，应考虑永久停用本品。

5.对于临床医生评价为耐受性差的患者，可使用 30mg作为推荐剂量。

6.阿法替尼不应与食物同服，应当在进食后至少 3 小时或进食前至少 1 小时服用。

7.用药期间必须注意腹泻、皮肤相关不良反应、间质性肺炎等不良事件。

8.如需要使用 P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，应采用交错剂量给药，尽可能延长与阿法替尼给药的间隔时间。P-gp 抑制剂应在阿法替尼给药后间隔 6 小时（P-gp 抑制剂每天两次给药）或 12 小时（P-gp 抑制剂每天一次给药）给药。

9.阿法替尼不通过 CYP 酶系代谢，体外试验研究显示与CYP 抑制剂或诱导剂联用时，对阿法替尼的暴露量无明显影响。

10.本品含有乳糖，患有罕见遗传性半乳糖不耐症、乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用此药品。