呼吸系统肿瘤用药临床应用指导原则(2019版)：达可替尼

发布：中华人民共和国国家卫生健康委员会

五、达可替尼 dacomitinib

制剂与规格：片剂：15mg、45mg，目前中国仅上市 15mg规格。

适应证：单药用于 EGFR19 外显子缺失突变或 21 外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。

合理用药要点：

1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR 基因检测方法检测到的 EGFR19 外显子缺失突变或 21 外显子 L858R 置换突变阳性的患者。

2.建议患者接受本药物治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。

3.推荐剂量为 45mg 口服，每日一次，可与食物同服，也可不与食物同服。对于临床医生评价为耐受性差的年老体弱患者，起始剂量可从 30mg 口服、每日一次开始。

4. 达可替尼常见不良反应为腹泻（87%）、皮疹（69%）、甲沟炎（64%）、口腔黏膜炎（45%）、皮肤干燥（30%）等。应特别关注间质性肺炎的发生。

5.如果出现不良反应，应根据患者的耐受性，以每次减量 15mg 的方式逐步降低本品的剂量：（1）首次减量至 30mg，每日一次；（2）第二次减量至 15mg，每日一次。如果患者不耐受 15mg，每日一次的给药剂量，应该永久停用。在呼吸系统症状恶化且可能预示间质性肺炎（例如呼吸困难、咳嗽和发热）的患者中暂时停用本品并立即进行间质性肺炎的诊断。如果确诊为任何级别的间质性肺炎，则永久停用本品。

6.不建议对轻度或中度肾功能或肝功能损伤的患者调整剂量。尚未确定重度肾功能或肝功能损伤患者的本品推荐剂量。

7.服用本品时，避免同时使用质子泵抑制剂。可使用局部作用的抗酸剂或 H2受体拮抗剂代替质子泵抑制剂；必须临时服用 H2受体拮抗剂的情况下，至少提前 6 小时或滞后 10小时后给予本品。

8.服用本品时，避免同时使用 CYP2D6 底物，因为 CYP2D6底物浓度略微增加可能产生严重的或危及生命的毒性。