呼吸系统肿瘤用药临床应用指导原则(2019版)：克唑替尼

发布：中华人民共和国国家卫生健康委员会

七、克唑替尼 crizotinib

制剂与规格：胶囊：200mg、250mg

适应证： 

1.间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC 患者的治疗。

2.ROS1 阳性的晚期 NSCLC 患者的治疗。

合理用药要点： 

1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的ROS1 或 ALK 检测方法检测到的 ROS1 阳性或者 ALK 阳性。

2.用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常，在治疗开始的最初两个月应每周检测一次，之后每月检测一次患者的肝功能，肝损害患者应谨慎使用克唑替尼进行治疗。

3.如果出现 CTCAE（4.0 版）3 级或 4 级的不良事件，需按以下方法减少剂量：（1）第一次减少剂量：口服，200mg，每日两次。（2）第二次减少剂量：口服，250mg，每日一次；

如果每日一次口服 250mg 克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

4.目前 CYP3A 抑制剂对稳态克唑替尼暴露量影响程度尚不确定。克唑替尼是一种 CYP3A 的中效抑制剂。体外研究表明，尽管克唑替尼是 CYP2B6 底物代谢的介导抑制剂，但在临床上不会发生药物相互作用。

※5.用于 cMET14 外显子跳跃突变的晚期 NSCLC 患者。