【药品名称】商品名称：凯德
通用名称：氨柔比星
英文名称：amrubicin hydrochloride
【 适应症 】用於非小细胞肺癌及小细胞肺癌的治疗。 [展开]用於非小细胞肺癌及小细胞肺癌的治疗。
[收起]【用法用量】成人推荐剂量为一日45mg（效价）/m2,一日1次，连续3日静脉內给药。3～4周为一个疗程，一个疗程后停药。下一疗程可根据患者情況适当减少剂量。
使用时，将本品溶解於20ml生理盐水或5%的葡萄糖注射液。
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成人推荐剂量为一日45mg（效价）/m2,一日1次，连续3日静脉內给药。3～4周为一个疗程，一个疗程后停药。下一疗程可根据患者情況适当减少剂量。
使用时，将本品溶解於20ml生理盐水或5%的葡萄糖注射液。
[收起]【不良反应】本品主要的不良反應包括白細胞減少（93.9％，170例/181例）、中性粒細胞減少（95.0％，172例/181例）、血紅蛋白減少（81.2％，147例/181例）、血小板減少（47.0％，85例/181例）、噁心嘔吐（58.6％，106例/181例）、脫髮（70.4％，126例/181例）、ALT(GPT）升高（22.7％，41例/181例）、AST（GOT）升高（17.1％，31例/181例）和發熱（29.8％，54例/181例）。
偶發的嚴重不良反應還有間質性肺炎（0.1％～5％）、吐血（0.1％～5％）、心電圖異常（5％以上）、（例/181例、食欲不振（65.7％，119 心律失常（0.1～5％）和皮疹（0.1％～5％）等。
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本品主要的不良反應包括白細胞減少（93.9％，170例/181例）、中性粒細胞減少（95.0％，172例/181例）、血紅蛋白減少（81.2％，147例/181例）、血小板減少（47.0％，85例/181例）、噁心嘔吐（58.6％，106例/181例）、脫髮（70.4％，126例/181例）、ALT(GPT）升高（22.7％，41例/181例）、AST（GOT）升高（17.1％，31例/181例）和發熱（29.8％，54例/181例）。
偶發的嚴重不良反應還有間質性肺炎（0.1％～5％）、吐血（0.1％～5％）、心電圖異常（5％以上）、（例/181例、食欲不振（65.7％，119 心律失常（0.1～5％）和皮疹（0.1％～5％）等。
[收起]【禁忌】有髓髓功能抑制症狀、肝功能不全、腎功能不全、感染者以及高齡患者和水痘患者等慎用。
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有髓髓功能抑制症狀、肝功能不全、腎功能不全、感染者以及高齡患者和水痘患者等慎用。
[收起]【注意事项】本品對肝、腎功能的不良反尖較嚴重，肝、腎功能不全患者用藥時應密切監測。
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本品對肝、腎功能的不良反尖較嚴重，肝、腎功能不全患者用藥時應密切監測。
[收起]【药物相互作用】尚未進行兒童用藥安全性研究，因此兒童使用本品應仔細觀察可能齣現的不良反應，慎重用藥。此外，對必須用藥的兒童和育齡期患者，應考慮本品對性腺功能的影響。
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尚未進行兒童用藥安全性研究，因此兒童使用本品應仔細觀察可能齣現的不良反應，慎重用藥。此外，對必須用藥的兒童和育齡期患者，應考慮本品對性腺功能的影響。
[收起]【药理作用】作为一种蒽环霉素类药物，氨柔比星是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ(topoisomeraseⅡ，TopoⅡ)抑制剂。它的作用机制和阿霉素略有不同，主要是通过抑制TopoⅡ的活性，最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。早在临床前的研究工作中，氨柔比星就表现了比传统蒽环霉素类药物有更佳的抗癌活性。Ⅱ期临床试验数据表明，氨柔比星对非小细胞肺癌的有效率达到了27.9%(其中完全缓解率为1.6%)，对小细胞肺癌的有效率则达到了75.8%(其中完全缓解率为9.1%)。
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作为一种蒽环霉素类药物，氨柔比星是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ(topoisomeraseⅡ，TopoⅡ)抑制剂。它的作用机制和阿霉素略有不同，主要是通过抑制TopoⅡ的活性，最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。早在临床前的研究工作中，氨柔比星就表现了比传统蒽环霉素类药物有更佳的抗癌活性。Ⅱ期临床试验数据表明，氨柔比星对非小细胞肺癌的有效率达到了27.9%(其中完全缓解率为1.6%)，对小细胞肺癌的有效率则达到了75.8%(其中完全缓解率为9.1%)。
【商 品 名】凯德(CALSED)注射剂
【通 用 名】注射用盐酸氨柔比星（Amrubicin Hydrochloride for injection）
【适 应 证】用于非小细胞肺癌及小细胞肺癌的治疗。
【药 理】本品为蒽环类药物，是一种嵌入型拓扑异构酶Ⅱ（Topo Ⅱ）抑制剂。本品与多柔比星的作用机制略有不同，主要是通过抑制Topo Ⅱ的活性，最终导致DNA的断裂而抑制肿瘤细胞增殖。
【用法用量】成人推荐剂量为一日45mg（效价）/m2,一日1次，连续3日静脉内给药。3～4周为一个疗程，一个疗程结束后停药。下一疗程可根据患者情况适当减少剂量。使用时，将本品溶解于20ml生理盐水或5%的葡萄糖注射液。
【制 剂】粉针剂，每支含本品
【规格价格】20mg=1500元 50mg=3600元
【贮藏方法】避光，贮藏。
【生产厂家】日本住友制药公司（Sum/tomo）研制，2002年12月6日在日本首次上市。
氨柔比星可能引起治疗相关性严重间质性肺炎
氨柔比星是治疗小细胞肺癌具有显著疗效的蒽环类新药，目前有关氨柔比星的肺毒性方面报道甚少。本研究回顾性分析自2003年6月至2008年3月间100例小细胞肺癌患者经过单药氨柔比星后急性间质性肺炎的发生情况。对经过氨柔比星治疗后出现急性间质性肺炎的患者影像学资料及临床资料进行评估。结果发现100例经氨柔比星治疗患者中7例出现肺野渗出，并最终被确认与氨柔比星治疗相关性急性间质性肺炎，在这7例间质性肺炎中，6例患者经过糖皮质激素治疗，3例恢复，而另外3例无效最后死于呼吸衰竭。分析发现在氨柔比星治疗前存在肺纤维化的12例患者中有4例出现间质性肺炎（33% ，4/12），而未伴有肺纤维化的88例患者中3例出现间质性肺炎（3%， 3/88)，两组间差异有统计学意义(P = 0.0036)。研究结论提示氨柔比星可能引起严重间质性肺炎，对于治疗前存在肺纤维化的小细胞肺癌患者在经过氨柔比星治疗后出现间质性肺炎可能性较高，建议对于治疗前存在肺纤维化的小细胞肺癌患者不要使用氨柔比星进行治疗。
J Thorac Oncol. 2010 Jul 29. [Epub ahead of print]
Severe Interstitial Lung Disease Associated with Amrubicin Treatment.
Yoh K, Kenmotsu H, Yamaguchi Y, Kubota K, Ohmatsu H, Goto K, Niho S, Ohe Y, Saijo N, Nishiwaki Y.
From the Division of Thoracic Oncology, National Cancer Center Hospital East, Kashiwanoha, Kashiwa, Chiba, Japan.
Abstract
BACKGROUND:: Amrubicin is a novel anthracycline agent that is well known to exert significant activity against small cell lung cancer (SCLC), but the adverse pulmonary effects of amrubicin are less well known. We investigated the incidence of acute interstitial lung disease (ILD) in SCLC patients who had been treated with amrubicin. METHODS:: Medical records were used to retrospectively investigate a total of 100 cases of SCLC patients treated with single-agent amrubicin therapy at the National Cancer Center Hospital East between June 2003 and March 2008. The patients' radiographic records and clinical data were reviewed to identify patients who had developed acute ILD after being treated with amrubicin. RESULTS:: After receiving amrubicin, seven of the 100 SCLC patients subsequently developed pulmonary infiltrates, and they were identified as cases of acute ILD associated with amrubicin. Of the seven patients who developed ILD, six were treated with corticosteroids, and the ILD improved in three of them, but the other three patients died of respiratory failure. The incidence of ILD was 33% (4/12) among the patients with pre-existing pulmonary fibrosis (PF) and 3% (3/88) among the patients without PF, and the difference between the two groups was statistically significant (P = 0.0036). CONCLUSIONS:: The results of this study indicated that amrubicin may cause severe ILD and that pre-existing PF was associated with a higher rate of ILD among SCLC patients treated with amrubicin. We recommend not administering amrubicin in the treatment of SCLC patients with pre-existing PF.
PMID: 20683210 [PubMed - as supplied by publisher]
