尼莫司汀:烷化剂
嘧啶亚硝脲,尼氮芥,宁得朗。代号:ACNU
【作用机理】
能抑制DNA和RNA合成,对小鼠L1210,髓性白血病C-1498,艾氏癌,浆细胞瘤X-5563,乳腺肿瘤MM-102和FM3A,脑膜肉瘤MS-147,淋巴瘤LS-1,大鼠肝癌腹水型AH-130和AH-44有明显抗肿瘤作用。
【药代动力学】
在体内变成适度的脂溶性游离碱,可透过血-脑脊液屏障。动物试验静注后有7%~16%进入脑脊液,最高可达30%。肿瘤病人静注100~150mg,30分钟后脑脊液浓度达高峰,约为血中浓度的30%。
【适应症】
用于治疗脑瘤,肺癌,恶性淋巴瘤和黑色素瘤。一般与其他抗癌药物合并应用。
【用法用量】
每次2~3mg,(100~200mg/次),溶于注射用蒸馏水5mg/ml)静注,或加入生理盐水,5%葡萄糖液250ml静滴,6周给药一次;或每次2mg/kg(100mg/次),每周一次,连用2~3次,疗程总剂量300~500mg。还可用于胸,腹腔注射,动脉注射,膀胱内给药。
【不良反应】
食欲不振,恶心,呕吐,乏力,发热,脱发,皮疹。对肝功有一定影响,用药后1~3周转氨酶可升高,2~3周后恢复。并有迟发性骨髓抑制,包括白细胞减少和血小板减少,于4~6周后达最低值,2~3周后恢复,治疗中应根据血象变化决定剂量。
【注意事项】
应用中要注意观察血象,化疗结束后最好每3~5天复查血常规一次,尤其要注意其迟发性骨髓抑制。恶心,呕吐等反应对症治疗即可。化疗结束后2周左右应复查肝功,最好是在化疗期间及结束化疗后加用一种护肝药物。
【来源】实用肿瘤内科学;人民工业出版社;主编:周际昌;2003年4月第二版
【个人经验】
ACNU能通过血-脑脊液屏障,对脑瘤较有效,对恶性淋巴瘤,慢性粒细胞白血病,肺癌和黑色素细胞瘤也有效。副作用不大,但有迟发性骨髓移植,在使用中个人感觉此副作用较为明显,应予以注意。