2018-08-26
（1）烷化剂：
此类药物具有活泼的烷化基团，在生理条件下能形成正碳离子的亲电子基团，以攻击生物大分子中含富电子位点的物质，结果与各种生物学上有重要功能的亲核基团形成共价键。烷化剂的细胞毒作用主要通过直接与DNA分子内鸟嘌呤碱基上的N7或腺嘌呤N3分子形成交叉链接活在DNA与蛋白质分子间形成交联，导致细胞结构破坏而死亡。代表药物有HN2，CTX，DDP；
（2）抗代谢类：
这类药物主要通过干扰核苷酸代谢而影响DNA、RNA和蛋白质大分子的合成，代表药物有MTX，6-MP，5-FU；
（3）抗生素类：
这类药物主要通过插入DNA双链邻近的碱基对，引起DNA双链的解离，干扰了DNA的转录和mRNA的生成，代表药物有更生霉素，柔红霉素，阿霉素；
蒽环类药物的抗肿瘤机制：
通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。
抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。
螯合铁离子后产生自由基从而破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构。
（4）微管蛋白抑制剂：
这类药物主要与肿瘤细胞核的微管蛋白结合，阻止微管的聚合和形成，令细胞有丝分裂停止于中期，干扰细胞的增殖。代表药物有长春新碱，长春花碱，紫杉醇；
（5）拓扑异构酶抑制剂：
这类药物的药理作用主要通过抑制拓扑异构酶1来阻止DNA复制时双链解旋后的重新接合，造成DNA双链的断裂。
拓扑异构酶I、II参与DNA双链的合成和复制，在肿瘤细胞增殖中起重要作用。通过抑制拓扑异构酶I、II可干扰肿瘤细胞的增殖，故可成为肿瘤内科治疗的靶点。
拓扑异构酶I抑制剂：喜树生物碱的开普拓（CPT-11）及和美新（Topotecan），阻止DNA复制时双链解旋后的重新接合，造成DNA双链断裂。
拓扑异构酶II抑制剂：鬼臼树毒素的足叶乙苷（Etoposit, VP-16）和鬼臼噻吩苷（Vumon, VM26, 威猛），亦有干扰DNA合成和复制的作用。
（6）激素类：
这类药物主要是受体拮抗剂，通过于相应的受体进行竞争性结合，抑制某些激素的合成，以此抑制某些激素依赖性肿瘤的生长。代表药物有三苯氧胺，氟他胺，法乐通；
（7）分子靶点类：
这类药物主要针对对肿瘤发生，侵袭，扩散与转移有重要作用的特异性分子靶点来实现抗肿瘤作用的，代表药物有伊马替尼，吉非替尼，曲妥珠单抗等。
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