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    NTRK靶向药物:Repotrectinib

    2019-07-09

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    强效抗耐药,新一代NTRK靶向药Repotrectinib亮相AACR

    克服耐药的第二代NTRK靶向药研发已经进入临床试验阶段,AACR 2019年会报道了一种新型二代NTRK靶向药Repotrectinib(TPX-0005),可强效抑制NTRK野生型和突变型,而且对其他二代NTRK靶向药难治的耐药突变也有疗效。

    Repotrectinib强效抑制NTRK耐药突变

    Repotrectinib是由Turning Point Therapeutics公司开发的一种口服多靶点靶向药,靶点包括ROS1、NTRK和ALK。

    Repotrectinib的I期临床试验正在招募患者,涵盖了ROS1、NTRK、ALK阳性患者。II期临床试验预计2019年下半年注册。

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    临床前研究显示:Repotrectinib可强效抑制NTRK野生型和突变型,抑制浓度远低于其他NTRK靶向药,而且对二代NTRK靶向药LOXO-195难治的NTRK G595R /F589L复合突变依然可以有效抑制。

    参考资料:

    1、https://tptherapeutics.com/

    2、A. Drilon et al. Repotrectinib, a next generation TRK inhibitor, overcomes TRK resistance mutations including solvent front, gatekeeper and compound mutations.

    https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/6812/presentation/4819


    作者:li

    校对:吴子悦 2019-07-25

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