2010-02-04
● 血管生成相关通路
80%的靶向治疗主要靶点为增殖信号传导通路。
● 小分子类
EGFR-TKI： 一代、 二代、 三代
ALK-TKI： 克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼
其它： 卡博替尼、伊马替尼、舒尼替尼、威罗菲尼、达拉非尼、依维莫斯……
● 单抗类
西妥昔单抗
曲妥珠单抗
帕妥珠单抗……
● 小分子类
图1. 信号传递路径
将生长信号从细胞外传递至细胞核内
小分子药物杀伤肿瘤依赖细胞凋亡途径
图2. 细胞膜上的信号接收和传递分子－受体酪氨酸激酶
肿瘤RTK异常激活方式
● 突变导致二聚化能力增强
● 点突变
● 融合突变
● 表达升高导致二聚化概率升高
● 基因拷贝数增加
● 融合突变
● 降解减少
图3. RTK信号传递原理
PI3K信号传导通路
图4. PI3K信号传导通路
● 单抗类药物
图5. 单抗类药物杀伤肿瘤依赖免疫功能
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