2016-10-05
肿瘤分子靶向治疗方式根据其作用机制可分为两大类：
● 针对肿瘤细胞本身的分子靶向治疗
生长因子受体
细胞膜分化抗原
细胞内信号转导分子
细胞周期蛋白
细胞凋亡调节因子
细胞表观遗传学
● 针对肿瘤生长微环境的分子靶向治疗
抑制肿瘤新生血管
针对肿瘤细胞本身的分子靶向治疗
● (一)针对细胞膜上生长因子受体和细胞膜分化抗原的靶向治疗：
1、针对细胞膜上生长因子受体的靶向治疗
作用于表皮生长因子受体（EGFR）的单抗
作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR）的单抗
作用于胰岛素样生长因子受体（IGF-R）的单抗
2、针对细胞膜分化抗原的靶向治疗
CD20单抗——利妥昔单抗（rituximab）
CD52单抗——阿伦单抗（alemtuzumab）
● (二)针对细胞内信号转导分子的靶向治疗
1、酪氨酸激酶抑制剂
受体型酪氨酸激酶抑制剂
单靶点EGFR酪氨酸激酶抑制剂
多靶点酪氨酸激酶抑制剂
非受体型酪氨酸激酶抑制剂
BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂
BCR-ABL/SRC酪氨酸激酶抑制剂
2、酪氨酸激酶下游信号转导通路关键分子抑制剂
RAS-MAPK信号通路
法尼基转移酶抑制剂可以抑制RAS的功能
AZD6244则是MEK激酶的小分子抑制剂。
PI3K/AKT/mTOR信号通路
雷帕霉素是mTOR的特异性抑制剂
● (三)针对细胞周期蛋白的靶向治疗
以CDK/cyclin和有丝分裂为靶点的靶向治疗是目前主要的研究方向。
● (四) 针对细胞凋亡调节因子的靶向治疗
以细胞凋亡相关调控基因为靶点，诱导肿瘤细胞凋亡，是目前肿瘤分子靶向治疗的新的研究方向。
● (五)针对细胞表观遗传学的靶向治疗
肿瘤细胞还常常存在表观遗传学异常，包括DNA异常甲基化、组蛋白去乙酰化异常及其所致染色质结构重塑异常。
针对肿瘤生长微环境的分子靶向治疗
● 抗血管内皮生长因子的药物
● 抑制基底膜降解的药物
● 直接抑制内皮细胞的药物
● 其它抗肿瘤血管生成药物
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